編碼CYP2D6酶的基因位于22號染色體長臂1區3帶1亞帶上（22q13.1），含有9個外顯子和8個內含子，總長達7kb，CYP2D6的cDNA有1521個堿基，蛋白由497個氨基酸組成，相對分子量為5.1*10^4。主要分布在肝臟，在大腦、心肌及小腸也有分布。

CYP2D6基因多態性可引起酶活性及數量的改變，從而導致個體對藥物的代謝有明顯的差異性。根據藥物在人體內的代謝，可將其分為4種類型：*代謝（UM,ultrarapid metabolizer）、強代謝（EM,extensive metabolizer）、中速代謝（IM,intermediate metabolizer）和弱代謝（PM,poor metabolizer）。